Autor: Sebastian Bort Opublikowano: 17 października 2017

Amorficzne leki działają w mniejszych dawkach

Najczęściej zażywamy leki o stałej postaci – czyli tabletki, pastylki […]

Najczęściej zażywamy leki o stałej postaci – czyli tabletki, pastylki czy kapsułki. Są one łatwe w stosowaniu i wygodne, bo nie musimy troszczyć się o precyzyjne określenie dawki. Niestety, takie leki zawierają krystaliczną substancję czynną, która często jest słabo rozpuszczalna. To przekłada się na ich niską biodostępność. W praktyce oznacza to, że niewielka jego część efektywnie działa na nasz organizm. Pozostała – nieaktywna – frakcja substancji leczniczej – może zalegać w naszych jelitach i powodować skutki uboczne.

Dlatego naukowcy postanowili zmienić formę substancji czynnej zawartej w tabletce z krystalicznej na amorficzną. W ten sposób potrafią nawet kilkunastokrotnie poprawić efektywność jej działania. Dzięki takiej zmianie pacjent może przyjąć mniejszą dawkę i uzyskać oczekiwany efekt terapeutyczny. Tym samym zmniejsza się prawdopodobieństwo wystąpienia skutków ubocznych.

Jak tłumaczy w rozmowie z PAP dr Justyna Knapik-Kowalczuk z Uniwersytetu Śląskiego w Katowicach, amorficzne substancje łączą w sobie cechy cieczy oraz ciał stałych. Amorficzne farmaceutyki, dokładnie tak samo jak te krystaliczne, są ciałami stałymi. Jednak w układach krystalicznych cząsteczki są uporządkowane, tu natomiast są chaotycznie rozmieszczone, co bardziej przypomina ciecz.

„Substancja amorficzna, w porównaniu do swojego krystalicznego odpowiednika, łatwiej się rozpuszcza, szybciej wchłania i jest lepiej przyswajalna. W efekcie możemy przyjmować mniejszą ilość substancji czynnej zachowując taki sam efekt terapeutyczny” – zapewnia badaczka.

Jest jednak problem – amorficzne farmaceutyki są termodynamicznie niestabilne. „Bezpostaciowy materiał dąży do oddania nadmiaru energii i osiągnięcia najniższego stanu energetycznego. Prędzej lub później powraca do swojej pierwotnej formy i traci korzystne własności wynikające z nieuporządkowania. Moim zadaniem jest stabilizacja leków będących w amorficznej formie” – wyjaśnia rozmówczyni PAP.

Dr Knapik-Kowalczuk badała fizyczną stabilność leku ezetimibu, który obniża poziom „złego” cholesterolu we krwi. Okazało się, ze amorficzna forma tej substancji już po 14 dniach powraca do swojej początkowej formy – gorzej rozpuszczalnej i mniej biodostępnej.

Badaczka odkryła trzy całkowicie różne metody stabilizacji amorficznej formy ezetimibu. Pierwsza polegała na połączeniu badanego leku z polimerem o nazwie Soluplus. Polimerowy dodatek wydłużył czas fizycznej stabilności amorficznego – sześciokrotnie lepiej rozpuszczalnego ezetimibu: z 14 dni aż do 4 lat.

Druga metoda stabilizacji polegała na połączeniu ezetimibu z inną substancją czynną – indapamidem. „Stworzyliśmy kompozycję dwóch substancji czynnych w jednej tabletce. Jedna pomaga w walce z wysokim poziomem +złego+ cholesterolu, druga natomiast obniża ciśnienie tętnicze krwi. Lek indapamid odgrywa dodatkową rolę stabilizatora drugiego leku – ezetimibu” – mówi dr Knapik-Kowalczuk.

Jak dodaje, amorficzne leki łatwiej się zlepiają, dzięki czemu do produkcji tabletek zawierających bezpostaciowy farmaceutyk używa się zdecydowanie mniej wiążących substancji pomocniczych, dzięki czemu tabletka może być mniejsza. Dwie substancje czynne w jednej tabletce oznaczają mniejszą ilość pigułek, o których pacjent musi pamiętać i przyjąć. „W dodatku produkując tabletki, w których składzie znajdują się dwie substancje czynne, możliwe jest obniżenie kosztów takich leków. Jedna tabletka oznacza jedno opakowanie, jedną linie produkcyjną oraz krótszy czas produkcji. Na ten lek combo mamy już patent” – mówi badaczka.

Trzecia droga poprawy fizycznej stabilności amorficznej formy leku polega na umieszczeniu go wewnątrz maleńkich (o wymiarach liczonych w nanometrach) porów innej substancji pomocniczej.

„Ezetimib wypełnia wolne przestrzenie substancji pomocniczej o nazwie Neusilin US2 i może być stopniowo uwalniany, co daje efekt przedłużonego działania. W przypadku leków obniżających poziom cholesterolu to rozwiązanie jest niezwykle kuszące, gdyż zależy nam na ciągłym działaniu substancji leczniczej na nasz organizm, a nie natychmiastowym jak ma to miejsce w przypadku np. leków przeciwbólowych” – mówi dr Knapik-Kowalczuk.

Leki amorficzne mogą trafić na rynek tylko wtedy, gdy czas ich fizycznej stabilności przekracza trzy lata. Stąd tak istotne są badania dotyczące ich stabilności.

Jak daleko jest od prac laboratoryjnych do wprowadzenia leków amorficznych do obrotu? Okazuje się, że nie jest to długi proces. W przypadku bezpostaciowych leków nie wymagane są badania kliniczne w pełnej formie, a jedynie badania biorównoważności dawki.

Źródło: www.naukawpolsce.pap.pl

Szanowni Państwo,

Pragniemy poinformować, że z dniem 25.05.2018 r. w życie wchodzą przepisy europejskiego rozporządzenia o ochronie danych osobowych (RODO), które nakładają na nas obowiązek dostosowania zasad świadczenia usług do nowych regulacji.

Zmianie ulegają przepisy, na podstawie których przetwarzane będą dane osobowe w Serwisach prowadzonych przez farmacja.net sp. z o. o.

Zgodnie z art. 13 ust. 1 i ust. 2 Ogólnego rozporządzenia o ochronie danych z dnia 27 kwietnia 2016 r. (Dz.U.UE.L.2016.119.1) (dalej „RODO”) informujemy, iż:

  1. administratorem Pani/Pana danych osobowych jest farmacja.net spółka z ograniczoną odpowiedzialnością z siedzibą w Józefowie, adres: Piaskowa 52, 05-420 wpisana do rejestru przedsiębiorców Krajowego Rejestru Sądowego prowadzonego przez Sąd Rejonowy dla m.st. Warszawy w Warszawie, XIV Wydział Gospodarczy Krajowego Rejestru Sądowego pod numerem KRS 0000467979, REGON 146752729, NIP: 797-205-17-73 (dalej „Administrator”);
  2. Pani/Pana dane osobowe przetwarzane będą w celu:

    1. realizacji usług świadczonych przez Administratora na podstawie art. 6 ust. 1 pkt b) RODO (w celu wykonania umowy),

    2. przesyłania wiadomości marketingowych produktów i usług własnych przez Administratora na podstawie art. 6 ust. 1 pkt f) RODO (prawny interes Administratora),

    3. wysyłania informacji handlowych przez Administratora na podstawie art. 6 ust. 1 pkt a) RODO (zgoda udzielona Administratorowi przez osobę, której dane dotyczą), (jeżeli zgoda została wyrażona przez Panią/Pana),

    4. wykonywanie połączeń telefonicznych w celu marketingu bezpośredniego za pomocą urządzeń telekomunikacyjnych na podstawie art. 6 ust. 1 pkt a) RODO (zgoda udzielona Administratorowi przez osobę, której dane dotyczą), (jeżeli zgoda została wyrażona przez Panią/Pana)

  1. Odbiorcą Pani/Pana danych osobowych będą podmioty zewnętrzne przetwarzające dane w imieniu Administratora na podstawie umów powierzenia (np. hostingodawca).

  2. Pani/Pana dane osobowe będą przekazywane poza Europejski Obszar Gospodarczy do Google LLC w oparciu o odpowiednie zabezpieczenia prawne, którymi są standardowe klauzule umowne ochrony danych osobowych, zatwierdzone przez Komisję Europejską.

  3. Pani/Pana dane osobowe będą przechowywane przez okres realizacji usług świadczonych przez Administratora oraz przez okres wynikający z przedawnienia roszczeń, praw konsumenta, prowadzenia księgowości czy innych uprawnień w tym zakresie;

  4. W związku z przetwarzaniem Pani/Pana danych osobowych przez Administratora, przysługują Pani/Panu określone uprawnienia:

  1. ma Pani/Pan prawo do informacji, jakie dane osobowe dotyczące Pani/Pana przetwarzane są przez Administratora oraz do otrzymania kopii tych danych (tzw. prawo dostępu). Wydanie pierwszej kopii danych jest darmowe, za kolejne Administrator może naliczyć opłatę;

  2. jeżeli przetwarzane dane staną się nieaktualne lub niekompletne (lub w inny sposób niepoprawne) ma Pani/Pan prawo zażądać ich sprostowania;

  3. w pewnych sytuacjach może Pani/Pan zwrócić się do Administratora o usunięcie swoich danych osobowych, tj. kiedy dane przestaną być potrzebne Administratorowi do celów, o których Panią/Pana informował; kiedy cofnie Pani/Pan zgodę na przetwarzanie danych (o ile Administrator nie ma prawa przetwarzać danych na innej podstawie prawnej); jeżeli do przetwarzania doszłoby niezgodnie z prawem; albo jeśli konieczność usunięcia danych wynika z obowiązku prawnego Administratora;

  4. w przypadku, gdy Pani/Pana dane osobowe przetwarzane są przez Administratora na podstawie udzielonej zgody na przetwarzanie albo w celu wykonania umowy zawartej z Administratorem, ma Pani/Pan prawo przenieść swoje dane do innego administratora;

  5. Administrator przetwarza Pani/Pana dane osobowe m.in. w celu prowadzenia działań marketingowych dotyczących jego produktów i usług. Podstawą takiego przetwarzania jest tzw. „prawnie uzasadniony interes administratora”. W przypadku takiego przetwarzania ma Pani/Pan możliwość wyrażenia sprzeciwu. W konsekwencji Administrator przestanie przetwarzać Pani/Pana dane osobowe w opisanym wyżej celu;

  6. aby przetwarzać dane w niektórych celach związanych ze swoją działalnością Administrator poprosił Pani/Pana o zgodę. Zgoda ta może być w dowolnym momencie cofnięta w wiadomości mailowej wysłanej do Administratora. Będzie to miało ten skutek, że przetwarzanie, które dokonane zostało przed cofnięciem zgody nie przestanie być zgodne z prawem, natomiast po cofnięciu zgody Administrator nie będzie przetwarzał danych w celach, dla których zgoda była wyrażona;

  7. jeśli uzna Pani/Pan, że przetwarzane dane osobowe są nieprawidłowe, przetwarzanie jest niezgodne z prawem lub Administrator nie potrzebuje już określonych danych albo kiedy wniesie Pani/Pan sprzeciw wobec przetwarzania, może Pani/Pan także zażądać, aby przez określony, potrzebny czas (np. sprawdzenia poprawności danych lub dochodzenia roszczeń) Administrator nie dokonywał na danych żadnych operacji, a jedynie je przechowywał;

  1. ma Pani/Pan prawo wniesienia skargi do Prezesa Urzędu Ochrony Danych Osobowych, gdy uzna Pani/Pan, iż przetwarzanie danych osobowych Pani/Pana dotyczących narusza przepisy RODO;

  2. Pani/Pana dane osobowe będą przetwarzane w sposób zautomatyzowany (w tym w formie profilowania), jednakże nie będzie to wywoływać wobec Pani/Pana żadnych skutków prawnych lub w podobny sposób istotnie wpływać na Pani/Pana sytuację.

  3. Profilowanie danych osobowych polega na przetwarzaniu Pani/Pana danych (również w sposób zautomatyzowany), poprzez wykorzystywanie ich do oceny niektórych informacji o Pani/Panu, w szczególności do analizy lub prognozy osobistych preferencji oraz zainteresowań.

  1. podanie przez Panią/Pana danych osobowych jest warunkiem zawarcia umowy z Administratorem. Jest Pani/Pan zobowiązana do ich podania a konsekwencją niepodania danych osobowych będzie brak możliwości świadczenia usług przez Administratora.

  2. Osobą kontaktową w sprawach ochrony danych osobowych w Farmacja.net Sp. z o. o. jest Inspektor Ochrony Danych dostępny pod adresem e-mail: iod@farmacja.net.

Instalowanie cookies itp. na Twoich urządzeniach i dostęp do tych plików.

Na naszych stronach internetowych używamy technologii, takich jak pliki cookie i podobne służących do zbierania i przetwarzania danych eksploatacyjnych w celu personalizowania udostępnianych treści i reklam oraza analizowania ruchu na naszych stronach. Te pliki cookie pomagają poprawić jakość treści reklamowych na stronach. Dzięki tym technologiom możemy zapiewnić Ci lepszą obsługę poprzez serwowanie reklam lepiej dopasowanych do Twoich preferencji.

Nasi zaufani partnerzy to:

Facebook Ireland Limited – prowadzenie kampani remarektingowych i mierzenie ich efektywności – Irlandia (EOG)

Google Ireland Limited (Google Adwords, DoubleClick Ad Exchange, DoubleClick for Publishers Small Business) – zarządzanie kampaniami reklamowymi, ich analiza i pomiary ruchu na stronach Serwisu – Irlandia (EOG)

Google Incorporated (Google Analytics, Google Cloud Platform, GSuit, Google Optimize, Google Tag Manager, Google Data Studio) – obsługa kampanii reklamowych, analizowanie ruchu na stronach Serwisu i obsługa poczty firmowej, analiza sposobu korzystania z Serwisu przez Użytkownika – USA (poza EOG)

Comvision sp. z o. o. – wysyłanie informacji marketingowych dotyczących Serwisu – Polska (EOG)

Oświadczenie

Dostęp do zawartości serwisu farmacja.pl jest możliwy dla osób uprawnionych do wystawiania recept lub osób prowadzących obrót produktami leczniczymi.

Ustawienia zaawansowane Wstecz

PILNE!

ZAMKNIJ