REKLAMA
Autor: Redakcja mgr farm Opublikowano: 7 listopada 2019

Gepotidacyna w natarciu

Artykuł pochodzi z serwisu
REKLAMA

Wydawać by się mogło, że przy alarmujących raportach WHO i innych czołowych organizacji związanych ze zdrowiem w zakresie wzrostu antybiotykooporności, działy badań i rozwoju skoncentrują się na działaniach w tym zakresie – nic jednak bardziej mylnego. To rozwój leków onkologicznych spędza sen z powiek koncernom farmaceutycznym, podczas gdy glob dziesiątkują wcześniej dobrze kontrolowane choroby. Być może na scenie pojawia się właśnie ważny gracz w walce z niedocenianą…rzeżączką.

Rzeżączka nie taka rzadka

Choroby przenoszone drogą płciową (ang, sexually transmitted infections, STI) od zawsze pozostają tematem tabu, jednak to nie sprawia, że ich siła maleje wprost proporcjonalnie to braku publicznej dyskusji na ich temat. Przytaczane statystyki powinny przerażać (czytaj więcej: Niedoceniane STI) – 376 milionów nowych przypadków rocznie, biorąc pod uwagę cztery najpowszechniejsze choroby – chlamydiozę, rzeżączkę, rzęsistkowicę i kiłę. Skupiając się dziś na zakażeniu Neisseria gonorrhoeae mamy bagatela 87 mln rozpoznań rzeżączki każdego roku.

Bakterie wywołujące rzeżączkę są szczególnie inteligentne. Za każdym razem, gdy używamy nowej klasy antybiotyków do leczenia infekcji, bakterie ewoluują, aby im się oprzeć. WHO donosi o powszechnej oporności na starsze i tańsze antybiotyki. Niektóre kraje – szczególnie te o wysokich dochodach, w których nadzór jest najlepszy – notują przypadki infekcji, których nie da się leczyć wszystkimi znanymi antybiotykami. Przypadki te mogą być tylko wierzchołkiem góry lodowej, ponieważ w krajach o niższych dochodach, w których rzeżączka występuje częściej, brakuje systemów do diagnozowania i zgłaszania nieleczonych infekcji. Ze wszystkich chorób przenoszonych drogą płciową rzeżączka jest najbardziej oporna na antybiotyki.

REKLAMA

Badacze na całym świecie informują, że dwoinka Neisseria gonorrhoeae już rozwija oporność na jedyne dwa antybiotyki, które mogą wyleczyć tą chorobę: azytromycynę i ceftriakson. Liczby na pierwszy rzut oka nie robią wrażenia: odsetek próbek opornych na azytromycynę wzrósł z 0,6 % do 2,5 %, a dla ceftriaksonu podwoił się z 0,4 % do 0,8 %. Są to jednak czerwone flagi dla naukowców śledzących marsz rzeżączki przez antybiotykowe uzbrojenie.

REKLAMA

Gepotidacyna – nowa nadzieja

Można oczywiście liczyć na cud i szukać go wśród tego, co już wokół nas powstało – ale metoda poszukiwań antybiotyków w ich naturalnym środowisku jest żmudna, przestarzała i obarczona sporym ryzykiem niepowodzenia (czytaj więcej: Matka Ziemia z odsieczą). Mniej-więcej od zeszłego roku w publikacjach medycznych w kontekście terapii rzeżączki dróg moczowo-płciowych zaczęła przewijać się jedna nazwa: gepotidacyna. Gepotidacyna (w badaniach rozwojowych znana pod nazwą GSK2140944) to pierwszy lek w nowej klasie chemicznej antybiotyków zwanych bakteryjnymi inhibitorami topoizomerazy triazaacenaftylenowej, który selektywnie hamuje bakteryjną replikację DNA poprzez oddziaływanie w unikalny sposób na podjednostkę GyrA bakteryjnej gyrazy DNA i podjednostkę ParC bakteryjnej topoizomerazy IV. W badaniach klinicznych testowane jest jej zastosowania w nieskomplikowanym zakażeniu układu moczowego i rzeżączce moczowo-płciowej, dwóch infekcjach, których nie zwalczają najnowsze doustne antybiotyki. Program fazy III badań klinicznych, składający się z dwóch badań, przetestuje gepotidacynę w dwóch powyżej wspomnianych infekcjach.

W pierwszym badaniu (EAGLE-1) zdecydowano się porównać gepotidacynę z ceftriaksonem i azytromycyną, zalecanym podejściem podwójnej terapii u pacjentów z rzeżączką dróg moczowo-płciowych. Drugie badanie (EAGLE-2) porówna gepotidacynę z nitrofurantoiną, zalecanym antybiotykiem pierwszego rzutu u pacjentów z niepowikłanym zakażeniem układu moczowego. EAGLE-1 zostanie przeprowadzone na grupie 600 pacjentów, EAGLE-2 ma rekrutować dwukrotność tej liczby. Pierwsze wyniki spodziewane są do końca 2021 r. Postęp w rozwoju fazy III wynika z pozytywnych wyników dwóch badań fazy II, w których oceniano gepotidacynę w leczeniu rzeżączki oraz ostrych bakteryjnych zakażeń skóry. Badanie dotyczące zakażenia Neisseria gonorrhoeae wykazało, że pojedyncze doustne dawki gepotidacyny były skuteczne w co najmniej 95% przypadków dorosłych uczestników z nieskomplikowaną rzeżączką układu moczowo-płciowego.

Nie pozostaje nic innego, jak niecierpliwie czekać na kolejne doniesienia z trwających badań klinicznych i liczyć, że inne koncerny farmaceutyczne również zintensyfikują swoje działania w zakresie poszukiwań cząsteczek o potencjale bakteriobójczym w obecnej walce z antybiotykoopornością wobec tradycyjnych linii leczenia.

Artykuł pochodzi z serwisu
REKLAMA
REKLAMA

Udostępnij tekst w mediach społecznościowych