Autor: Adrian Bryla Opublikowano: 5 grudnia 2018

Interakcje leku z pożywieniem cz. 2 Ampicylina+Sulbaktam, Azytromycyna

Artykuł pochodzi z serwisu
Czy spożywany posiłek wpływa na farmakokinetykę popularnych leków przeciwbakteryjnych - azytromycyny i ampiciliny + sulbactamu? Jakie znaczenie dla interakcji lek-posiłek ma postać preparatu leczniczego? Odpowiedź w poniższym artykule.

Do interakcji leku z pożywieniem – jak wspomniano w poprzednim artykule (czytaj: Interakcje leku z pożywieniem cz. 1) może dojść na każdym z etapów ścieżki zwanej „losy leku w organizmie“, jednak najbardziej poznanym typem interakcji jest wpływ żywności na wchłanianie substancji leczniczych (pokarm może spowodować zmniejszenie, opóźnienie, przyśpieszenie lub zwiększenie wchłaniania).

W badaniach odnoszących się do interakcji na tym etapie, próbuje się wyjaśnić, jakie warunki są najbardziej korzystne dla prawidłowego wchłaniania się danego leku, czyli czy dany lek powinien być przyjmowany na czczo, tuż przed posiłkiem, w trakcie posiłku czy po posiłku, a także jakie zmiany mogą zachodzić w zależności od wybranej „opcji“.

Okazuje się, że  pokarm przyjmowany razem z lekiem może mieć wielokierunkowe działanie. Dlaczego? Ponieważ już samo spożywanie pokarmu doprowadza do zmiany warunków w przewodzie pokarmowym. Może dojść do zmiany odczynu soku żołądkowego lub jelitowego, zwiększenia wydzielania soków trawiennych, zmiany właściwości osmotycznych soków trawiennych, pobudzenia lub spowolnienia perystaltyki jelit.

Zmiana wielkości wchłaniania substancji leczniczej może mieć różnorodne konsekwencje terapeutyczne w zależności od rodzaju leku, jego zastosowanej dawki, czasu stosowania, a także od wieku i stanu zdrowia pacjenta.

 

Interakcje wybranych leków przeciwbakteryjnych z pożywieniem

W większości przypadków jasno można stwierdzić, że interakcja między lekiem, a pożywieniem jest obecna lub jest jej brak. Istnieją jednak leki, co do których odpowiedź na pytanie związane z istnieniem interakcji lek-pożywienie brzmi : „tak i nie – to zależy“.

 

Ampicylina + Sulbaktam

Wiele portali medycznych podaje informację według której pokarm nie ma wpływu na wchłanianie tego leku 

Jednak czy rzeczywiście tak jest?

Jedno z przeprowadzonych badań w którym 16 zdrowym mężczyznom podawana była ampicylina (D=500mg) na czczo lub 15 minut po standardowym śniadaniu, wykazało, że spożyty posiłek spowodował obniżenie AUC ampicyliny o 31%. [1].

 

Serum concentrations of ampicillin for fasting and nonfasting subjects.

 

W innym przeprowadzonym badaniu, ampicylina (w postaci kapsułek) podana została (D=500mg) 3 mężczyznom i 3 kobietom: natychmiast po posiłku wysokotłuszczowym, po posiłku wysokowęglowodanowym i po posiłku wysokobiałkowym. Lek podawany był także na czczo z 25 ml lub 250 ml wody.

Otrzymane wyniki wykazują, że najwyższe wartości Cmax i AUC leku uzyskano po zażywaniu ich na czczo z jednoczesnym popiciem szklanką wody. Wszystkie zastosowane rodzaje śniadań obniżały biodostępność leku [2].

 

Azytromycyna

W ulotkach dołączonych do produktów zawierających azytromycynę znajdziemy informację, że pokarm zmniejsza biodostępność azytromycyny.

Jednak przeprowadzone badania wskazują na to, że wpływ pożywienia na ten lek zależy od tego w jakiej postaci azytromycyna zostanie podana [3].

 

 

 

W jednym z badań oceniających wpływ pokarmu na wchłanianie azytromycyny z postaci tabletki, 12 zdrowym ochotnikom podana została azytromycyna D=500mg (w postaci dwóch tabletek D=250mg) bez pokarmu lub razem z wysokotłuszczowym pożywieniem. Jak się okazało, pokarm zwiększył Cmax azytromycyny o 23%, ale nie miał wpływu na wartość AUC. Po podaniu 28 dorosłym, zdrowym mężczyznom azytromycyny w postaci zawiesiny (łącznie z pokarmem) okazało się, że wartość Cmaxwzrosła o 56%, ale nie zaobserwowano różnic w wartości AUC.

Na podstawie uzyskanych wyników i obserwacji stwierdza się, że azytromycynę w postaci tabletek powlekanych oraz w postaci zawiesiny dla dorosłych można zażywać niezależnie od posiłków [4].

W przypadku kapsułek (oraz zawiesin przeznaczonych dla populacji pediatrycznej), zaleca się, aby lek podawany był na czczo bądź 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po spożyciu posiłku ze względu na ryzyko obniżenia biodostępności azytromycyny nawet o 50%.

Dlaczego tak się dzieje?

Odpowiedzią są wyniki jednego z przeprowadzonych badań w którym oceniono degradację żołądkową azytromycyny do des-kladynozo azytromycyny (DCA) jako mechanizm zachodzącej interakcji – azytromycyna w postaci kapsułki i pożywienie. Podczas badania azytromycyna (w postaci kapsułek i w postaci tabletek) podawana była zdrowym ochotnikom – na czczo i razem z posiłkiem (standardowe, wysokotłuszczowe śniadanie). Dawka podanego leku wynosiła 500 mg (2 x 250mg).

Okazało się, że po podaniu azytromycyny w postaci kapsułki razem z pokarmem wartość AUC dla DCA wynosiła 243% wartości AUC otrzymanej po podaniu kapsułki z azytromycyną na czczo, natmiast wartość Cmax  dla DCA wynosiła 270% wartości Cmax uzyskanej po podaniu kapsułki na czczo. Natomiast po podaniu azytromycyny w postaci tabletki (na czczo i w czasie posiłku) nie zaobserwowano różnić w wartościach AUC i Cmax dla DCA.

 

Des-Cladinose-Azithromycin AUC0-36 After Dosing Azithromycin Capsules and Tablets, Fed and Fasted, and AUC0-36 Ratios for Capsule Fed vs. Capsule Fasted, Capsule Fed vs. Tablet Fed, and Tablet Fed vs. Tablet Fasted

 

 

 

Des-Cladinose-Azithromycin Cmax After Dosing Azithromycin Capsules and Tablets, Fed and Fasted, and Cmax Ratios for Capsule Fed vs. Capsule Fasted, Capsule Fed vs. Tablet Fed, and Tablet Fed vs. Tablet Fasted

 

 

Des-cladinose azithromycin (DCA) pharmacokinetics after dosing azithromycin in capsules and tablets, fed and fasted

 

 

Otrzymane wyniki sugerują, że azytromycyna w postaci kapsułek wykazuje powolny i/lub opóźniony rozpad po posiłku co powoduje wydłużenie czasu przebywania leku w żołądku i degradację zatrzymanej w żołądku części azytromycyny [5].

 

Nie zaleca się przyjmowania azytromycyny razem ze środkami zobojętniającymi sok żołądkowy – konieczne jest zachowanie 2 godzinnego odstępu [6].

 

 

 

Bibliografia:

  1. Eshelman F.N., Spyker D.A.: Pharmacokinetics of Amoxicillin and Ampicillin: Crossover Study of the Effect of Food, Antimicrob. Agents Chemother, 1978, 14, 539-543
  2. Welling P.G. i wsp.: Bioavailability of ampicilin and amoxicillin in fasted and non-fasted subject, J.Pharm. Sci. 1977, 66, 549-552
  3. Foulds G. i wsp.: The absence of an effect of food on the bioavailability of azithromycin administered as tablets, sachet or suspension, J. Antimicrob, Chemother, 1996, 37-44
  4. https://www.drugs.com/pro/azithromycin-tablets.html#s-34090-1
  5. Curatolo W, Foulds G, LaBadie R.: Mechanistic study of the azithromycin dosage form-dependent food effect, Pharm Res. 2010, 27, 1361–6
  6. Schmidt L.E., Dalhoff K.: Food-drug interactions, Drugs, 2002, 62, 1481-1502

 

Artykuł Interakcje leku z pożywieniem cz. 2 Ampicylina+Sulbaktam, Azytromycyna pochodzi z serwisu aptekaszpitalna.pl

Przejdź do dyskusji w serwisie

Szanowni Państwo,

Pragniemy poinformować, że z dniem 25.05.2018 r. w życie weszły przepisy europejskiego rozporządzenia o ochronie danych osobowych (RODO), które nakładają na nas obowiązek dostosowania zasad świadczenia usług do nowych regulacji.

Zmianie uległy przepisy, na podstawie których przetwarzane będą dane osobowe w Serwisach prowadzonych przez farmacja.net sp. z o. o.

Zgodnie z art. 13 ust. 1 i ust. 2 Ogólnego rozporządzenia o ochronie danych z dnia 27 kwietnia 2016 r. (Dz.U.UE.L.2016.119.1) (dalej „RODO”) informujemy, iż:

  1. administratorem Pani/Pana danych osobowych jest farmacja.net spółka z ograniczoną odpowiedzialnością z siedzibą w Józefowie, adres: Piaskowa 52, 05-420 wpisana do rejestru przedsiębiorców Krajowego Rejestru Sądowego prowadzonego przez Sąd Rejonowy dla m.st. Warszawy w Warszawie, XIV Wydział Gospodarczy Krajowego Rejestru Sądowego pod numerem KRS 0000467979, REGON 146752729, NIP: 797-205-17-73 (dalej „Administrator”);
  2. Pani/Pana dane osobowe przetwarzane będą w celu:

    1. realizacji usług świadczonych przez Administratora na podstawie art. 6 ust. 1 pkt b) RODO (w celu wykonania umowy),

    2. przesyłania wiadomości marketingowych produktów i usług własnych przez Administratora na podstawie art. 6 ust. 1 pkt f) RODO (prawny interes Administratora),

    3. wysyłania informacji handlowych przez Administratora na podstawie art. 6 ust. 1 pkt a) RODO (zgoda udzielona Administratorowi przez osobę, której dane dotyczą), (jeżeli zgoda została wyrażona przez Panią/Pana),

    4. wykonywanie połączeń telefonicznych w celu marketingu bezpośredniego za pomocą urządzeń telekomunikacyjnych na podstawie art. 6 ust. 1 pkt a) RODO (zgoda udzielona Administratorowi przez osobę, której dane dotyczą), (jeżeli zgoda została wyrażona przez Panią/Pana)

  1. Odbiorcą Pani/Pana danych osobowych będą podmioty zewnętrzne przetwarzające dane w imieniu Administratora na podstawie umów powierzenia (np. hostingodawca).

  2. Pani/Pana dane osobowe będą przekazywane poza Europejski Obszar Gospodarczy do Google LLC w oparciu o odpowiednie zabezpieczenia prawne, którymi są standardowe klauzule umowne ochrony danych osobowych, zatwierdzone przez Komisję Europejską.

  3. Pani/Pana dane osobowe będą przechowywane przez okres realizacji usług świadczonych przez Administratora oraz przez okres wynikający z przedawnienia roszczeń, praw konsumenta, prowadzenia księgowości czy innych uprawnień w tym zakresie;

  4. W związku z przetwarzaniem Pani/Pana danych osobowych przez Administratora, przysługują Pani/Panu określone uprawnienia:

  1. ma Pani/Pan prawo do informacji, jakie dane osobowe dotyczące Pani/Pana przetwarzane są przez Administratora oraz do otrzymania kopii tych danych (tzw. prawo dostępu). Wydanie pierwszej kopii danych jest darmowe, za kolejne Administrator może naliczyć opłatę;

  2. jeżeli przetwarzane dane staną się nieaktualne lub niekompletne (lub w inny sposób niepoprawne) ma Pani/Pan prawo zażądać ich sprostowania;

  3. w pewnych sytuacjach może Pani/Pan zwrócić się do Administratora o usunięcie swoich danych osobowych, tj. kiedy dane przestaną być potrzebne Administratorowi do celów, o których Panią/Pana informował; kiedy cofnie Pani/Pan zgodę na przetwarzanie danych (o ile Administrator nie ma prawa przetwarzać danych na innej podstawie prawnej); jeżeli do przetwarzania doszłoby niezgodnie z prawem; albo jeśli konieczność usunięcia danych wynika z obowiązku prawnego Administratora;

  4. w przypadku, gdy Pani/Pana dane osobowe przetwarzane są przez Administratora na podstawie udzielonej zgody na przetwarzanie albo w celu wykonania umowy zawartej z Administratorem, ma Pani/Pan prawo przenieść swoje dane do innego administratora;

  5. Administrator przetwarza Pani/Pana dane osobowe m.in. w celu prowadzenia działań marketingowych dotyczących jego produktów i usług. Podstawą takiego przetwarzania jest tzw. „prawnie uzasadniony interes administratora”. W przypadku takiego przetwarzania ma Pani/Pan możliwość wyrażenia sprzeciwu. W konsekwencji Administrator przestanie przetwarzać Pani/Pana dane osobowe w opisanym wyżej celu;

  6. aby przetwarzać dane w niektórych celach związanych ze swoją działalnością Administrator poprosił Pani/Pana o zgodę. Zgoda ta może być w dowolnym momencie cofnięta w wiadomości mailowej wysłanej do Administratora. Będzie to miało ten skutek, że przetwarzanie, które dokonane zostało przed cofnięciem zgody nie przestanie być zgodne z prawem, natomiast po cofnięciu zgody Administrator nie będzie przetwarzał danych w celach, dla których zgoda była wyrażona;

  7. jeśli uzna Pani/Pan, że przetwarzane dane osobowe są nieprawidłowe, przetwarzanie jest niezgodne z prawem lub Administrator nie potrzebuje już określonych danych albo kiedy wniesie Pani/Pan sprzeciw wobec przetwarzania, może Pani/Pan także zażądać, aby przez określony, potrzebny czas (np. sprawdzenia poprawności danych lub dochodzenia roszczeń) Administrator nie dokonywał na danych żadnych operacji, a jedynie je przechowywał;

  1. ma Pani/Pan prawo wniesienia skargi do Prezesa Urzędu Ochrony Danych Osobowych, gdy uzna Pani/Pan, iż przetwarzanie danych osobowych Pani/Pana dotyczących narusza przepisy RODO;

  2. Pani/Pana dane osobowe będą przetwarzane w sposób zautomatyzowany (w tym w formie profilowania), jednakże nie będzie to wywoływać wobec Pani/Pana żadnych skutków prawnych lub w podobny sposób istotnie wpływać na Pani/Pana sytuację.

  3. Profilowanie danych osobowych polega na przetwarzaniu Pani/Pana danych (również w sposób zautomatyzowany), poprzez wykorzystywanie ich do oceny niektórych informacji o Pani/Panu, w szczególności do analizy lub prognozy osobistych preferencji oraz zainteresowań.

  1. podanie przez Panią/Pana danych osobowych jest warunkiem zawarcia umowy z Administratorem. Jest Pani/Pan zobowiązana do ich podania a konsekwencją niepodania danych osobowych będzie brak możliwości świadczenia usług przez Administratora.

  2. Osobą kontaktową w sprawach ochrony danych osobowych w Farmacja.net Sp. z o. o. jest Inspektor Ochrony Danych dostępny pod adresem e-mail: iod@farmacja.net.

Instalowanie cookies itp. na Twoich urządzeniach i dostęp do tych plików.

Na naszych stronach internetowych używamy technologii, takich jak pliki cookie i podobne służących do zbierania i przetwarzania danych eksploatacyjnych w celu personalizowania udostępnianych treści i reklam oraza analizowania ruchu na naszych stronach. Te pliki cookie pomagają poprawić jakość treści reklamowych na stronach. Dzięki tym technologiom możemy zapiewnić Ci lepszą obsługę poprzez serwowanie reklam lepiej dopasowanych do Twoich preferencji.

Nasi zaufani partnerzy to:

Facebook Ireland Limited – prowadzenie kampani remarektingowych i mierzenie ich efektywności – Irlandia (EOG)

Google Ireland Limited (Google Adwords, DoubleClick Ad Exchange, DoubleClick for Publishers Small Business) – zarządzanie kampaniami reklamowymi, ich analiza i pomiary ruchu na stronach Serwisu – Irlandia (EOG)

Google Incorporated (Google Analytics, Google Cloud Platform, GSuit, Google Optimize, Google Tag Manager, Google Data Studio) – obsługa kampanii reklamowych, analizowanie ruchu na stronach Serwisu i obsługa poczty firmowej, analiza sposobu korzystania z Serwisu przez Użytkownika – USA (poza EOG)

Comvision sp. z o. o. – wysyłanie informacji marketingowych dotyczących Serwisu – Polska (EOG)

Oświadczenie

Dostęp do zawartości serwisu farmacja.pl jest możliwy dla osób uprawnionych do wystawiania recept lub osób prowadzących obrót produktami leczniczymi.

Ustawienia zaawansowane Wstecz