REKLAMA
Autor: Wojtek Chudziński Opublikowano: 27 września 2018

Nowe formulacje – nowe nadzieje

Artykuł pochodzi z serwisu
Choć w rutynowej pracy farmaceuty szpitalnego wiedza technologiczna zawierająca w sobie procesy technologiczne czy formulacje nie jest niezbędna do wykonywanej przez nas pracy, jesteśmy nieraz dużo bliżej pacjenta niż nasi koledzy z aptek ogólnodostępnych i z racji uczestniczenia w świadczeniach lecznictwa zamkniętego niejednokrotnie bliżej nowych rozwiązań medycznych, dlatego warto zwrócić uwagę na doniesienie, które miejmy nadzieję zrewolucjonizuje farmakoterapię jednej z najpowszechniejszych chorób przewlekłych XXI wieku.

Doustne formulacje marzeniem milionów

Biorąc pod uwagę dostępne formulacje leków przeciwcukrzycowych: wybór pigułki lub podanie podskórne, większość z nas zdecydowałaby się na doustne przyjmowanie leku. Ale dla milionów ludzi żyjących z cukrzycą typu 1 bolesne ukłucie igłą raz lub dwa razy dziennie jest jedyną opcją dostarczenia insuliny, której ich ciała nie są w stanie produkować samodzielnie. Jednak naukowcy z Harvard John A. Paulson School of Engineering and Applied Sciences (SEAS) opracowali metodę doustnego podawania insuliny, która może radykalnie zmienić sposób, w jaki diabetycy utrzymują poziom cukru we krwi pod kontrolą. Doustne dostarczanie insuliny nie tylko może poprawić jakość życia nawet 40 milionów osób z cukrzycą typu 1 na całym świecie, ale może także złagodzić wiele zagrażających życiu skutków ubocznych choroby, które wynikają z tego, że pacjenci nie wykonują wymaganych zastrzyków.

Nieuchwytne formulacje insuliny

Znalezienie sposobu dostarczania insuliny doustnie było przez lata nieuchwytne – białko jakim jest insulina nie zachowuje swoich właściwości gdy napotyka kwaśne środowisko żołądka i jest słabo wchłaniane z jelita. Kluczem do nowego podejścia jest przenoszenie insuliny w cieczy jonowej zawierającej cholinę i kwas geranowy, które następnie umieszcza się w kapsułce z odporną na kwasy powłoką jelitową. Formulacja jest biokompatybilna, łatwa do wytworzenia i może być przechowywana przez maksymalnie dwa miesiące w temperaturze pokojowej bez degradacji, co jest okresem dłuższym niż rekomendowany czas przechowywania niektórych typów insulin do wstrzykiwania dostępnych obecnie na rynku.

REKLAMA

Innowacyjny pomysł

Dzięki enkapsulacji insulino-jonowej ciekłej formulacji w powłoczce jelitowej, zespół pokonał pierwszą przeszkodę, opierając się rozkładowi przez kwasy żołądkowe w jelitach. Z kolei powłoka polimerowa rozpuszcza się, gdy osiąga bardziej alkaliczne środowisko w jelicie cienkim, gdzie uwalniana jest jonowa ciecz niosąca insulinę. Kiedy cząsteczka białka, taka jak insulina, dostaje się do jelita, istnieje wiele enzymów, których funkcją jest rozkładanie białek na mniejsze aminokwasy, lecz insulina przenoszona przez płyn jonowy pozostaje stabilna. Wykazano także, że formulacja kwasu cholino-geranowego ma dużą skuteczność w penetrowaniu dwóch końcowych barier – warstwy śluzowej wyściółki jelita i połączeń ściany jelita.

REKLAMA

Inni badacze próbowali różnych sposobów pokonywania tych barier poprzez przeprojektowanie cząsteczki insuliny, powlekanie jej w polimerach ochronnych i wprowadzanie dodatków w celu zahamowania rozkładu przez enzymy lub w celu zwiększenia absorpcji. Jednak obecnie proponowane rozwiązanie wydaje się być najbliższe ideałowi w kontekście doustnego podawania insuliny. Doustnie spożyta insulina będzie bardziej naśladować sposób, w jaki trzustka zdrowego osobnika wytwarza i dostarcza insulinę do wątroby, gdzie około 80% całej jej ilości jest wychwytywane, a reszta krąży w krwiobiegu. Może również złagodzić niekorzystne skutki przyjmowania zastrzyków przez długi czas.

Korzyści dla pacjenta, korzyści dla portfela

Ponadto, insulina przenoszona przez ciecz jonową może być przygotowywana w jednoetapowym procesie, który można łatwo skalować w celu uzyskania niedrogiej produkcji przemysłowej, dzięki czemu potencjalny koszt wytwarzania preparatu doustnego byłby niewielki. Naukowcy planują teraz kolejne badania na zwierzętach, jak również długoterminowe badania toksykologiczne i biodostępność. Niemniej, są przekonani, że uzyskanie zgody na ewentualne badania kliniczne u ludzi będzie łatwiejsze dzięki temu, że kluczowe składniki ich jonowych płynów – choliny i kwasu geranowego – są już uważane za bezpieczne. Agencja ds. Żywności i Leków ustanowiła zalecaną dzienną dawkę choliny, a kwas geranowy to substancja chemiczna powszechnie stosowana jako dodatek do żywności

Nowe formulacje okiem farmaceuty szpitalnego

Dla gospodarki lekowej szpitala wprowadzenie doustnej farmakoterapii cukrzycy przyczyniłoby się do zminimalizowania kosztów i procedur – brak konieczności przechowywania leków w lodówce, brak reżimu transportu leku lodówkowego na oddział, to z pewnością znacząca oszczędność czasu i kosztów. A zatem nie tylko okiem farmaceuty-naukowca, ale również z perspektywy farmaceuty-menadżera warto spojrzeć na te doniesienia z należytą uwagą.

Artykuł pochodzi z serwisu
REKLAMA
REKLAMA

Udostępnij tekst w mediach społecznościowych