Autor: Mateusz Jabłoński Opublikowano: 12 czerwca 2018

Porównanie inhibitorów angiotensyny – czym się różnią?

Artykuł pochodzi z serwisu
Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE-I) są dość liczną grupą leków stosowanych […]

Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE-I) są dość liczną grupą leków stosowanych w terapii nadciśnienia tętniczego. Wiele z nich ma podobne wskazania terapeutyczne. Czy w takim razie nie ma różnic między nimi? A jeśli są to na czym polegają i czy ma to wpływ na skuteczność i ryzyko pojawienia się działań niepożądanych? W poniższym artykule znajdziesz porównanie inhibitorów angiotensyny (IKA).

Podstawowe informacje o inhibitorach angiotensyny znajdziesz tutaj: Jakie są najważniejsze informacje o inhibitorach angiotensyny?

porównanie inhibitorów konwertazy angiotensyny
Czy inhibitory konwertazy angiotensyny różnią się od siebie? fot. Shutterstock

Porównanie inhibitorów angiotensyny – tkankowe i osoczowe

W świecie medycyny i farmacji istnieje kilka odrębnych klasyfikacji, uwzględniających różnorodne kryteria. Rozpatrując inhibitory angiotensyny pod względem różnic w działaniu farmakologicznym, jako pierwszy wyróżnić należy podział na:

  • Inhibitory angiotensyny lipofilne (tkankowe), tj. perindopril, ramipril, chinapril, zofenopril, fozynopril
  • Inhibitory angiotensyny hydrofilne (osoczowe), czyli kaptopril, enalapril, lizinopril.

Powyższa klasyfikacja bazuje na fakcie, iż 90% enzymu konwertazy angiotensyny zlokalizowane jest w organizmie w śródbłonku naczyń takich narządów jak: serce, nerki, płuca, mózg. Natomiast tylko 10% z całej puli tego enzymu krąży swobodnie we krwi. Powinowactwo poszczególnych leków do frakcji śródbłonkowej bądź osoczowej niesie ze sobą konkretne efekty lecznicze. Hamowanie enzymu w śródbłonku naczyń to wpływ na długofalowy mechanizm regulacji ciśnienia krwi. Hamowanie zaś osoczowego enzymu konwertazy angiotensyny to ingerencja w mechanizm doraźny. Biorąc zatem pod uwagę obydwa punkty uchwytu dla leków tej grupy wyraźnie zaznacza się różnica w możliwych do zauważenia efektach leczniczych. Tkankowe inhibitory konwertazy angiotensyny silniej i efektywniej działają p/zakrzepowo, zwiększając światło naczyń i z dobrym rezultatem przeciwdziałając incydentom zakrzepowym (przy względnie podobnej skuteczności działania hipotensyjnego co inhibitory osoczowe). Ma to swoje potwierdzenie w badaniach, wg których ramipril i perindopril poprzez swoje działanie p/zakrzepowe odznaczają się najwyższym wskaźnikiem redukcji śmiertelności po przebytym zawale.
W badaniach doświadczalnych na zwierzętach siła wiązania leków z tkankowym ACE wygląda następująco:

Chinalapril=benazepril > ramipril > perindopril > lizinopril > enalapril > kaptopril

Wysokie powinowactwo do tkankowego ACE, pozwala na zastosowanie m.in. ramiprilu w stabilnej chorobie wieńcowej (również perindopril), chorobie niedokrwiennej serca czy też w prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych o podłożu zakrzepowym.

Porównanie inhibitorów angiotensyny – czas działania

Druga klasyfikacja inhibitorów angiotensyny ma związek z długością i szybkością ich działania.

Przykład leku Początek działania [min] Szczyt działania [h] Całkowity czas działania [h]
Kaptopril 15-30 1-2 6-10
Enalapril 60-120 4-8 18-30
Lizinopril 60 2-4 18-30
Perindopril 30-60 2-6 18-24
Ramipril 30-60 3-8 24-60


Podział na krótko i długodziałające IKA ma swoje odzwierciedlenie w częstotliwości wywoływania działania niepożądanego, jakim jest gwałtowny spadek ciśnienia po podaniu 1 dawki leku. Sytuacje te mają miejsce znacznie częściej po przyjęciu przez pacjenta leku krótkodziałającego. Szczególnie uważać należy w tej sytuacji na kaptopril (podawany pod język) i enalapril podawany dożylnie – istnieje wysokie ryzyko wystąpienia hipotonii ortostatycznej.

Porównanie inhibitorów angiotensyny – wywoływanie kaszlu

Dane literaturowe i eksperymentalne bezsprzecznie potwierdzają, iż kaszel w przebiegu leczenia IKA jest najczęściej występującym objawem niepożądanym. Prawdopodobieństwo jego wystąpienia w pewnej części uwarunkowane jest genetycznie, a także zależy od płci (częściej dotyka kobiet niż mężczyzn) oraz wieku (bardziej narażone są osoby starsze). Jednak poszczególne substancje lecznicze charakteryzują się różnym potencjałem wywoływania kaszlu.
Największe prawdopodobieństwo jego wystąpienia ma miejsce po ramiprilu, lisinoprilu, benazeprilu i enalaprilu. Wyraźnie mniejsza częstość kaszlu ma miejsce po zastosowaniu imidaprilu (2-3% w stosunku do 11,4% dla enalaprilu, bądź wg innych źródeł 0,9% w stosunku do 7%).
Jak widać zatem jednorodna na pierwszy rzut oka grupa IKA wykazuje znaczne różnice w zdolności do wywoływania DN.
Innym tego typu przykładem niech będą zaburzenia smaku, jakie często występują po zastosowaniu kaptoprilu.

„Potencjał hepatotoksyczny” poszczególnych IKA również różni się w zależności od danego leku. Większa liczba uszkodzeń wątroby ma miejsce po stosowaniu enalaprilu, a w dalszej kolejności kaptoprilu czy lisinoprilu.

Innowacyjność czy może powielanie tych samych substancji?

Można zaryzykować twierdzenie, że różnorodność tej grupy leków nie wynika z dążenia do zsyntezowania nowej cząsteczki. Biorąc pod uwagę wskazania do stosowania oraz częstotliwość wywoływania działań niepożądanych wyraźnie widać, iż znaczna ilość preparatów IKA to tylko kopia swoich poprzedników. 8 spośród 11 substancji zarejestrowanych w Polsce w 2000 roku wykazywało te same 2 wskazania rejestracyjne. Nie różniły się też znacząco skutecznością działania. Sytuacja wygląda nieco inaczej w kontekście zofenoprilu, imidaprilu czy ramiprilu.
Ostatni z nich (ramipril) posiada 3 wskazania rejestracyjne, wykazując swoją skuteczność w terapii nadciśnienia, niewydolności serca i stanie po przebytym zawale mięśnia sercowego (dodatkowe działanie kardioprotekcyjne).
Zofenopril (stosunkowo niedawno wdrożony do lecznictwa) odznacza się wysoką litofilnością, długim czasem działania i dużą aktywnością w wielu tkankach organizmu. Pozostaje to w synergizmie z wysoką skutecznością hipotensyjną (a to za sprawą dodatkowej grupy sulfhydrolowej) i niską tendencją do wywoływania hipotonii.
Imidapril odznacza się natomiast względnie niskim ryzykiem wywoływania suchego kaszlu, co w kontekście pozostałych przedstawicieli tej grupy leków wydaje się być dobrą alternatywą terapeutyczną.

I jeszcze jedno…

Różnorodność grupy IKA wynika także z farmakokinetyki tych substancji. Większość z nich swoją aktywność leczniczą wykazuje dopiero po przekształceniu w aktywny metabolit w ustroju. Wyjątkiem są jedynie lisinopril (niewymagający przekształcenia w formę aktywną) i kaptopril (aktywny jako lek pierwotny i jako swój metabolit). Cechy te mają wpływ chociażby na szybkość działania danego leku, co najlepiej widać na przykładzie kaptoprilu, który początek swojego działania wykazuje już po upływie 15-30 minut.

Literatura:

  1. Odkrycie inhibitorów konwertazy angiotensyny – historia sukcesu, Maria Bogdan, Marek Koziński, Aldona Kubica, Cardiovascular Forum 2007, tom 12, nr 3-4
  2. Farmakoterapia nadciśnienia tętniczego: inhibitory konwertazy angiotensyny, Krystyna Knypl, Medycyna Rodzinna 3-4/2000, s. 23-25
  3. Angiotensin-converting enzyme inhibitor associated cough: deceptive information from the Physicians’ Desk Reference, Bangalore S., Kumar S., Messerli F.H., Am J Med 2010; 123(11): 1016-30
  4. Inhibitory konwertazy angiotensyny – nowe wskazania. Czy wszystkie inhibitory działają tak samo?, Krzysztof J. Filipiak, Grzegorz Opolski, Przew.Lek. 2000, 8, 32-39
  5. Inhibitory konwertazy angiotensyny (IKA) i sartany na tle innych leków układu krążenia, Aptekarz Polski online, grudzień 2010, nr 52/30
  6. Działania niepożądane inhibitorów konwertazy angiotensyny, Grzegorz Konieczny, Anna Posadzy-Małaczyńska, Andrzej Tykarski, Choroby Serca i Naczyń 2006, tom 3, nr 3, 140-148
  7. Dwadzieścia powodów, dla których warto stosować zofenopryl, Piotr Abramczyk, Jacek Lewandowski, Medycyna Faktów, Vol.7/Nr 1(22)/2014, 32-38
  8. Wpływ tkankowych i osoczowych inhibitorów konwertazy angiotensyny na hemostazę w świetle badań eksperymentalnych i klinicznych, Marzena Wojewódzka-Żelezniakowicz, Adrian Stankiewicz, Małgorzata Malinowska-Zaprzałka, Ewa Chabielska, Kardiol Pol 2005; 63; 4 (Supl.2): 420-427
  9. Difference in the incidence of cough induced by angiotensin converting enzyme inhibitors: a comparative study using imidapril hydrochloride and enalapril maleate, T. Saruta, K. Arakawa, O. Iimura, K. Abe, H. Matsuoka, T. Nakano, M. Nakagawa, T. Ogihara, G. Kajiyama, K. Hiwada, M. Fujishima, M. Nakajima, Hypertens Res, Vol. 22, No 3 (1999).

Artykuł Porównanie inhibitorów angiotensyny – czym się różnią? pochodzi z serwisu aptekarz.pl

Przejdź do dyskusji w serwisie

Szanowni Państwo,

Pragniemy poinformować, że z dniem 25.05.2018 r. w życie weszły przepisy europejskiego rozporządzenia o ochronie danych osobowych (RODO), które nakładają na nas obowiązek dostosowania zasad świadczenia usług do nowych regulacji.

Zmianie uległy przepisy, na podstawie których przetwarzane będą dane osobowe w Serwisach prowadzonych przez farmacja.net sp. z o. o.

Zgodnie z art. 13 ust. 1 i ust. 2 Ogólnego rozporządzenia o ochronie danych z dnia 27 kwietnia 2016 r. (Dz.U.UE.L.2016.119.1) (dalej „RODO”) informujemy, iż:

  1. administratorem Pani/Pana danych osobowych jest farmacja.net spółka z ograniczoną odpowiedzialnością z siedzibą w Józefowie, adres: Piaskowa 52, 05-420 wpisana do rejestru przedsiębiorców Krajowego Rejestru Sądowego prowadzonego przez Sąd Rejonowy dla m.st. Warszawy w Warszawie, XIV Wydział Gospodarczy Krajowego Rejestru Sądowego pod numerem KRS 0000467979, REGON 146752729, NIP: 797-205-17-73 (dalej „Administrator”);
  2. Pani/Pana dane osobowe przetwarzane będą w celu:

    1. realizacji usług świadczonych przez Administratora na podstawie art. 6 ust. 1 pkt b) RODO (w celu wykonania umowy),

    2. przesyłania wiadomości marketingowych produktów i usług własnych przez Administratora na podstawie art. 6 ust. 1 pkt f) RODO (prawny interes Administratora),

    3. wysyłania informacji handlowych przez Administratora na podstawie art. 6 ust. 1 pkt a) RODO (zgoda udzielona Administratorowi przez osobę, której dane dotyczą), (jeżeli zgoda została wyrażona przez Panią/Pana),

    4. wykonywanie połączeń telefonicznych w celu marketingu bezpośredniego za pomocą urządzeń telekomunikacyjnych na podstawie art. 6 ust. 1 pkt a) RODO (zgoda udzielona Administratorowi przez osobę, której dane dotyczą), (jeżeli zgoda została wyrażona przez Panią/Pana)

  1. Odbiorcą Pani/Pana danych osobowych będą podmioty zewnętrzne przetwarzające dane w imieniu Administratora na podstawie umów powierzenia (np. hostingodawca).

  2. Pani/Pana dane osobowe będą przekazywane poza Europejski Obszar Gospodarczy do Google LLC w oparciu o odpowiednie zabezpieczenia prawne, którymi są standardowe klauzule umowne ochrony danych osobowych, zatwierdzone przez Komisję Europejską.

  3. Pani/Pana dane osobowe będą przechowywane przez okres realizacji usług świadczonych przez Administratora oraz przez okres wynikający z przedawnienia roszczeń, praw konsumenta, prowadzenia księgowości czy innych uprawnień w tym zakresie;

  4. W związku z przetwarzaniem Pani/Pana danych osobowych przez Administratora, przysługują Pani/Panu określone uprawnienia:

  1. ma Pani/Pan prawo do informacji, jakie dane osobowe dotyczące Pani/Pana przetwarzane są przez Administratora oraz do otrzymania kopii tych danych (tzw. prawo dostępu). Wydanie pierwszej kopii danych jest darmowe, za kolejne Administrator może naliczyć opłatę;

  2. jeżeli przetwarzane dane staną się nieaktualne lub niekompletne (lub w inny sposób niepoprawne) ma Pani/Pan prawo zażądać ich sprostowania;

  3. w pewnych sytuacjach może Pani/Pan zwrócić się do Administratora o usunięcie swoich danych osobowych, tj. kiedy dane przestaną być potrzebne Administratorowi do celów, o których Panią/Pana informował; kiedy cofnie Pani/Pan zgodę na przetwarzanie danych (o ile Administrator nie ma prawa przetwarzać danych na innej podstawie prawnej); jeżeli do przetwarzania doszłoby niezgodnie z prawem; albo jeśli konieczność usunięcia danych wynika z obowiązku prawnego Administratora;

  4. w przypadku, gdy Pani/Pana dane osobowe przetwarzane są przez Administratora na podstawie udzielonej zgody na przetwarzanie albo w celu wykonania umowy zawartej z Administratorem, ma Pani/Pan prawo przenieść swoje dane do innego administratora;

  5. Administrator przetwarza Pani/Pana dane osobowe m.in. w celu prowadzenia działań marketingowych dotyczących jego produktów i usług. Podstawą takiego przetwarzania jest tzw. „prawnie uzasadniony interes administratora”. W przypadku takiego przetwarzania ma Pani/Pan możliwość wyrażenia sprzeciwu. W konsekwencji Administrator przestanie przetwarzać Pani/Pana dane osobowe w opisanym wyżej celu;

  6. aby przetwarzać dane w niektórych celach związanych ze swoją działalnością Administrator poprosił Pani/Pana o zgodę. Zgoda ta może być w dowolnym momencie cofnięta w wiadomości mailowej wysłanej do Administratora. Będzie to miało ten skutek, że przetwarzanie, które dokonane zostało przed cofnięciem zgody nie przestanie być zgodne z prawem, natomiast po cofnięciu zgody Administrator nie będzie przetwarzał danych w celach, dla których zgoda była wyrażona;

  7. jeśli uzna Pani/Pan, że przetwarzane dane osobowe są nieprawidłowe, przetwarzanie jest niezgodne z prawem lub Administrator nie potrzebuje już określonych danych albo kiedy wniesie Pani/Pan sprzeciw wobec przetwarzania, może Pani/Pan także zażądać, aby przez określony, potrzebny czas (np. sprawdzenia poprawności danych lub dochodzenia roszczeń) Administrator nie dokonywał na danych żadnych operacji, a jedynie je przechowywał;

  1. ma Pani/Pan prawo wniesienia skargi do Prezesa Urzędu Ochrony Danych Osobowych, gdy uzna Pani/Pan, iż przetwarzanie danych osobowych Pani/Pana dotyczących narusza przepisy RODO;

  2. Pani/Pana dane osobowe będą przetwarzane w sposób zautomatyzowany (w tym w formie profilowania), jednakże nie będzie to wywoływać wobec Pani/Pana żadnych skutków prawnych lub w podobny sposób istotnie wpływać na Pani/Pana sytuację.

  3. Profilowanie danych osobowych polega na przetwarzaniu Pani/Pana danych (również w sposób zautomatyzowany), poprzez wykorzystywanie ich do oceny niektórych informacji o Pani/Panu, w szczególności do analizy lub prognozy osobistych preferencji oraz zainteresowań.

  1. podanie przez Panią/Pana danych osobowych jest warunkiem zawarcia umowy z Administratorem. Jest Pani/Pan zobowiązana do ich podania a konsekwencją niepodania danych osobowych będzie brak możliwości świadczenia usług przez Administratora.

  2. Osobą kontaktową w sprawach ochrony danych osobowych w Farmacja.net Sp. z o. o. jest Inspektor Ochrony Danych dostępny pod adresem e-mail: iod@farmacja.net.

Instalowanie cookies itp. na Twoich urządzeniach i dostęp do tych plików.

Na naszych stronach internetowych używamy technologii, takich jak pliki cookie i podobne służących do zbierania i przetwarzania danych eksploatacyjnych w celu personalizowania udostępnianych treści i reklam oraza analizowania ruchu na naszych stronach. Te pliki cookie pomagają poprawić jakość treści reklamowych na stronach. Dzięki tym technologiom możemy zapiewnić Ci lepszą obsługę poprzez serwowanie reklam lepiej dopasowanych do Twoich preferencji.

Nasi zaufani partnerzy to:

Facebook Ireland Limited – prowadzenie kampani remarektingowych i mierzenie ich efektywności – Irlandia (EOG)

Google Ireland Limited (Google Adwords, DoubleClick Ad Exchange, DoubleClick for Publishers Small Business) – zarządzanie kampaniami reklamowymi, ich analiza i pomiary ruchu na stronach Serwisu – Irlandia (EOG)

Google Incorporated (Google Analytics, Google Cloud Platform, GSuit, Google Optimize, Google Tag Manager, Google Data Studio) – obsługa kampanii reklamowych, analizowanie ruchu na stronach Serwisu i obsługa poczty firmowej, analiza sposobu korzystania z Serwisu przez Użytkownika – USA (poza EOG)

Comvision sp. z o. o. – wysyłanie informacji marketingowych dotyczących Serwisu – Polska (EOG)

Oświadczenie

Dostęp do zawartości serwisu farmacja.pl jest możliwy dla osób uprawnionych do wystawiania recept lub osób prowadzących obrót produktami leczniczymi.

Ustawienia zaawansowane Wstecz