Autor: Iwona Napierała Opublikowano: 20 czerwca 2018

Szybkość działania ibuprofenu – który lek jest najlepszy?

Artykuł pochodzi z serwisu
Szybkość działania leku to niezwykle ważny element prawidłowej terapii przeciwbólowej. […]

Szybkość działania leku to niezwykle ważny element prawidłowej terapii przeciwbólowej. W zależności od charakteru dolegliwości pacjent oczekuje innego działania. W bólu silnym, nagłym i przebijającym będzie szukał preparatu działającego bardzo szybko. Na aptecznych półkach dostępnych mamy wiele leków zawierających w swoim składzie ibuprofen. Jak wybrać ten, który pomoże pacjentowi najszybciej? Co wpływa na szybkość działania ibuprofenu? Wbrew pozorom odpowiedź na to pytanie nie jest taka prosta.

szybkość działania ibuprofenu
Który preparat zawierający ibuprofen działa najszybciej? fot. Shutterstock

Elementy farmakokinetyki – krótkie przypomnienie

Na szybkość początku działania leków podawanych doustnie wpływ mają wpływ dwa pierwsze etapy farmakokinetyki:

  • uwalnianie leku z jego postaci
  • wchłanianie cząsteczki leku przez bariery biologiczne

Uwalnianie to przejście substancji czynnej z postaci leku (po uprzednim jego rozpadzie) do roztworu w płynach ustrojowych. Na tym etapie na szybkość procesu, a tym samym na potencjalny początek działania największy wpływ mają procesy technologiczne użyte do jego przygotowania.

Zgodnie z teoretycznymi podstawami farmakokinetycznym najszybszą formą jest roztwór doustny, ponieważ do organizmu dostarczamy lek gotowy do wchłonięcia. Trochę wolniej wchłania się lek zawarty w kapsułkach, teoretycznie najdłużej substancja czynna uwalnia się z tabletki lub drażetki.

Może zainteresować Cię: Leczenie bólu – drabina analgetyczna

Dostępne postacie leku a szybkość działania ibuprofenu

Najczęściej spotykanymi formami doustnymi zawierającymi w swoim składzie tę substancję czynna są:

  • tabletki powlekane
  • tabletki o przyśpieszonym uwalnianiu (szybszym rozpadzie) RR
  • kapsułki miękkie
  • zawiesiny doustne

Zgodnie z danymi z Charakterystyk Produktów Leczniczych oraz badań klinicznych substancja czynna najwolniej uwalnia się z tabletki powlekanej, szybciej z tabletek charakteryzujących się szybkim rozpadem, a najszybciej z kapsułek.

Przeprowadzone badania pokazują, że podanie kapsułek wpływa na szybszy początek działania leku, bo już po około 20 minutach. Dzieje się tak, gdyż wchłanianie ibuprofenu rozpoczyna się od razu po rozpadzie żelowej kapsułki w sokach trawiennych. Pierwszy efekt analgetyczny w przypadku klasycznych tabletek obserwuje się najszybciej po upływie 30 minut, związane jest to z faktem, że substancja może zacząć się uwalniać dopiero po rozpuszczeniu cukrowej otoczki. Różnica ta jest niewielka i nie wykazano jej we wszystkich badaniach. Zależeć to może od zastosowanych substancji pomocniczych oraz metod technologicznych. Kapsułki miękkie charakteryzują się szybszym osiągnięciem stężenia maksymalnego we krwi, które obserwowano już po około 30 minutach w porównaniu do 1-2 godzin w przypadku klasycznych tabletek powlekanych. Jednak ten parametr w większym stopniu zależy od chemicznej formy leku (ibuprofen w kapsułkach występuje w formie rozpuszczonej), a tym samym jego przenikania przez bariery biologiczne, niż od postaci, z której się uwalnia.

Co ciekawe, zastosowanie formy tabletki o szybkim rozpadzie (RR) czy też zawiesiny doustnej wcale nie wpływa na szybkość działania ibuprofenu (pojawia się ono również po około 30 minutach). Jest to również związane z faktem, iż samo uwalnianie z postaci leku nie jest jedynym czynnikiem wpływającym na szybki początek działania. Drugim, ważniejszym jest to jak szybko substancja lecznicza będzie wchłaniała się w układzie pokarmowym.

Formy chemiczne oraz substancje promujące rozpuszczanie a wpływ na szybkość działania ibuprofenu

Poza różnymi postaciami leku, ibuprofen dostępny jest również w różnych formach chemicznych i krystalograficznych, które wpływają na jego rozpuszczalność w wodzie, a tym samym przyśpieszają wchłanianie.

Klasyczną formą ibuprofenu jest jego postać kwasowa, związek ten jest jednak słabo rozpuszczalny w wodzie, a więc po uwolnieniu z postaci leku wchłania się powoli. Na przyśpieszenie tego procesu może wpłynąć zawartość substancji pomocniczych zwiększających jego rozpuszczalność – np. tworzących z ibuprofenem hydrofilowe kompleksy. Takie rozwiązanie technologiczne zastosowane jest najczęściej w kapsułkach żelatynowych, których wnętrze jest roztworem wodnym. Ibuprofen w nich zawarty musi charakteryzować się dobrą rozpuszczalnością. Również dzięki temu zabiegowi lek zawarty w tej postaci pozwala na osiągnięcie szybszego początku działania.

Inną formą chemiczną ibuprofenu charakteryzującą się lepszą rozpuszczalnością są sole związku. Wyróżniamy sole sodowe (dwuwodna sól sodowa), lizyniany i arginiany. Zastosowanie takich modyfikacji chemicznych w cząsteczce wpływa zarówno na skrócenie czasu potrzebnego do zaobserwowania efektu analgetycznego, ale również osiągnięcia przez substancję czynną stężenia maksymalnego.

Sól sodowa działa dwa razy szybciej niż klasyczna forma związku, a Tmax w tym przypadku obserwuje się już po 35 minutach. Szybsze wchłanianie wykazuje również ibuprofen podany w formie soli np. lizynianu lub arginianu. Oba te związki wykazują znacznie szybszy początek działania a także osiągnięcie stężenia maksymalnego po podaniu doustnym w stosunku do klasycznej tabletki zawierającej w swoim składzie ibuprofen w formie kwasu. Tmax w ich przypadku pojawia się już po 30-35 minutach. Pełne działanie przeciwbólowe ibuprofenu w postaci soli arginianu jest obserwowane po 24 minutach w stosunku do 42 minut dla klasycznego ibuprofenu.

Jeśli Twój pacjent po raz pierwszy otrzymał lek opioidowy, pobierz ulotkę: Leki opioidowe – o czym pacjent powinien wiedzieć? Ulotka

Która forma najlepsza?

Szybkość działania ibuprofenu zależy w niewielkim stopniu od wybranej postaci leku. Najszybciej działają kapsułki, ale różnica ta jest niewielka i prawdopodobnie w większym stopniu zależy od substancji zastosowanych celem poprawy rozpuszczalności ibuprofenu, a więc od jego wchłaniania. Ważnym aspektem w tym względzie jest natomiast forma chemiczna związku, która wpływa na jego lepsze rozpuszczanie w sokach trawiennych, a tym samym lepszą dostępność biologiczną i szybsze wchłanianie jednak nadal różnice w pojawieniu się pierwszego efekty analgetycznego są niewielkie. Poza tym należy pamiętać, że na ten proces ma wpływ wiele innych dodatkowych czynników, jak na przykład jednocześnie spożywane pokarmy, czy też indywidulane uwarunkowania związane z funkcjonowaniem układu pokarmowego pacjenta, a więc ostateczna szybkość działania ibuprofenu nie jest w pełni możliwa do przewidzenia.

Piśmiennictwo:

  1. Sharma NK at al. A study to compare ibuprofen effervescent granules with ibuprofen tablets in the treatment of acute dental pain. Prim Dent Care. 1994; 1(1): 5-8
  2. Seymour RA et al. An evaluation of different ibuprofen preparations in the control of postoperative pain after third molar surgery. Br. J. clin. Pharmac. 1991; 31: 83-87
  3. Seibel K. Et al. Comparison of two different preparations of ibuprofen with regard to the time course of their analgesic effect. A randomised, placebo-controlled, double-blind cross-over study using laser somatosensory evoked potentials obtained from UW-irritated skin in healthy volunteers. Arzneimittelforschung 2004; 54(8): 444-451
  4. Packman B. Solubilized ibuprofen: evaluation of onset, relief, and safety of a novel formulation in the treatment of episodic tension-type headache. Headache 2000; 40(7): 561-567.
  5. Charakterystyka Produktu Leczniczego Nurofen Express
  6. Lawati HA et al. Onset of Action and Efficacy of Ibuprofen Liquigel as Compared to Solid Tablets: A Systematic Review and Meta-Analysis. J Pharm Pharm Sci 2016; 19(3): 301 – 311
  7. Kołodziejczyk MK i in. Preferencje uwalniania ibuprofenu z rynkowych produktów leczniczych determinowanych udziałem substancji pomocniczych o charakterze polimerów. Polimery w Medycynie 2010; 4(40): 19-26
  8. Desjardins P et al. Ibuprofen arginate provides effective relief from postoperative dental pain with a more rapid onset of action than ibuprofen. Eur J Clin Pharmacol 2002; 58(6): 387-94
  9. Cattaneo D, Clementi E. Clinical pharmacokinetics of ibuprofen arginine. Curr Clin Pharmacol. 2010; 5(4): 239-45
  10. Sznitowska M. Wpływ postaci leku na wchłanianie substancji leczniczych po podaniu doustnym. W: Sznitowska M, Kaliszan R. Biofarmacja. ElsevierUrban&Partner; Wrocław 2013: 109-113
  11. Charakterystyka Produktu Leczniczego LizyMAX
  12. Charakterystyka Produktu Leczniczego IBUM FORTE zawiesina doustna
  13. Charakterystyka Produktu Leczniczego IBUM EXPRESS
  14. Charakterystyka Produktu Leczniczego Ibuprom RR
  15. Charakterystyka Produktu Leczniczego Ibuprom MAX

Artykuł Szybkość działania ibuprofenu – który lek jest najlepszy? pochodzi z serwisu aptekarz.pl

Przejdź do dyskusji w serwisie

Szanowni Państwo,

Pragniemy poinformować, że z dniem 25.05.2018 r. w życie weszły przepisy europejskiego rozporządzenia o ochronie danych osobowych (RODO), które nakładają na nas obowiązek dostosowania zasad świadczenia usług do nowych regulacji.

Zmianie uległy przepisy, na podstawie których przetwarzane będą dane osobowe w Serwisach prowadzonych przez farmacja.net sp. z o. o.

Zgodnie z art. 13 ust. 1 i ust. 2 Ogólnego rozporządzenia o ochronie danych z dnia 27 kwietnia 2016 r. (Dz.U.UE.L.2016.119.1) (dalej „RODO”) informujemy, iż:

  1. administratorem Pani/Pana danych osobowych jest farmacja.net spółka z ograniczoną odpowiedzialnością z siedzibą w Józefowie, adres: Piaskowa 52, 05-420 wpisana do rejestru przedsiębiorców Krajowego Rejestru Sądowego prowadzonego przez Sąd Rejonowy dla m.st. Warszawy w Warszawie, XIV Wydział Gospodarczy Krajowego Rejestru Sądowego pod numerem KRS 0000467979, REGON 146752729, NIP: 797-205-17-73 (dalej „Administrator”);
  2. Pani/Pana dane osobowe przetwarzane będą w celu:

    1. realizacji usług świadczonych przez Administratora na podstawie art. 6 ust. 1 pkt b) RODO (w celu wykonania umowy),

    2. przesyłania wiadomości marketingowych produktów i usług własnych przez Administratora na podstawie art. 6 ust. 1 pkt f) RODO (prawny interes Administratora),

    3. wysyłania informacji handlowych przez Administratora na podstawie art. 6 ust. 1 pkt a) RODO (zgoda udzielona Administratorowi przez osobę, której dane dotyczą), (jeżeli zgoda została wyrażona przez Panią/Pana),

    4. wykonywanie połączeń telefonicznych w celu marketingu bezpośredniego za pomocą urządzeń telekomunikacyjnych na podstawie art. 6 ust. 1 pkt a) RODO (zgoda udzielona Administratorowi przez osobę, której dane dotyczą), (jeżeli zgoda została wyrażona przez Panią/Pana)

  1. Odbiorcą Pani/Pana danych osobowych będą podmioty zewnętrzne przetwarzające dane w imieniu Administratora na podstawie umów powierzenia (np. hostingodawca).

  2. Pani/Pana dane osobowe będą przekazywane poza Europejski Obszar Gospodarczy do Google LLC w oparciu o odpowiednie zabezpieczenia prawne, którymi są standardowe klauzule umowne ochrony danych osobowych, zatwierdzone przez Komisję Europejską.

  3. Pani/Pana dane osobowe będą przechowywane przez okres realizacji usług świadczonych przez Administratora oraz przez okres wynikający z przedawnienia roszczeń, praw konsumenta, prowadzenia księgowości czy innych uprawnień w tym zakresie;

  4. W związku z przetwarzaniem Pani/Pana danych osobowych przez Administratora, przysługują Pani/Panu określone uprawnienia:

  1. ma Pani/Pan prawo do informacji, jakie dane osobowe dotyczące Pani/Pana przetwarzane są przez Administratora oraz do otrzymania kopii tych danych (tzw. prawo dostępu). Wydanie pierwszej kopii danych jest darmowe, za kolejne Administrator może naliczyć opłatę;

  2. jeżeli przetwarzane dane staną się nieaktualne lub niekompletne (lub w inny sposób niepoprawne) ma Pani/Pan prawo zażądać ich sprostowania;

  3. w pewnych sytuacjach może Pani/Pan zwrócić się do Administratora o usunięcie swoich danych osobowych, tj. kiedy dane przestaną być potrzebne Administratorowi do celów, o których Panią/Pana informował; kiedy cofnie Pani/Pan zgodę na przetwarzanie danych (o ile Administrator nie ma prawa przetwarzać danych na innej podstawie prawnej); jeżeli do przetwarzania doszłoby niezgodnie z prawem; albo jeśli konieczność usunięcia danych wynika z obowiązku prawnego Administratora;

  4. w przypadku, gdy Pani/Pana dane osobowe przetwarzane są przez Administratora na podstawie udzielonej zgody na przetwarzanie albo w celu wykonania umowy zawartej z Administratorem, ma Pani/Pan prawo przenieść swoje dane do innego administratora;

  5. Administrator przetwarza Pani/Pana dane osobowe m.in. w celu prowadzenia działań marketingowych dotyczących jego produktów i usług. Podstawą takiego przetwarzania jest tzw. „prawnie uzasadniony interes administratora”. W przypadku takiego przetwarzania ma Pani/Pan możliwość wyrażenia sprzeciwu. W konsekwencji Administrator przestanie przetwarzać Pani/Pana dane osobowe w opisanym wyżej celu;

  6. aby przetwarzać dane w niektórych celach związanych ze swoją działalnością Administrator poprosił Pani/Pana o zgodę. Zgoda ta może być w dowolnym momencie cofnięta w wiadomości mailowej wysłanej do Administratora. Będzie to miało ten skutek, że przetwarzanie, które dokonane zostało przed cofnięciem zgody nie przestanie być zgodne z prawem, natomiast po cofnięciu zgody Administrator nie będzie przetwarzał danych w celach, dla których zgoda była wyrażona;

  7. jeśli uzna Pani/Pan, że przetwarzane dane osobowe są nieprawidłowe, przetwarzanie jest niezgodne z prawem lub Administrator nie potrzebuje już określonych danych albo kiedy wniesie Pani/Pan sprzeciw wobec przetwarzania, może Pani/Pan także zażądać, aby przez określony, potrzebny czas (np. sprawdzenia poprawności danych lub dochodzenia roszczeń) Administrator nie dokonywał na danych żadnych operacji, a jedynie je przechowywał;

  1. ma Pani/Pan prawo wniesienia skargi do Prezesa Urzędu Ochrony Danych Osobowych, gdy uzna Pani/Pan, iż przetwarzanie danych osobowych Pani/Pana dotyczących narusza przepisy RODO;

  2. Pani/Pana dane osobowe będą przetwarzane w sposób zautomatyzowany (w tym w formie profilowania), jednakże nie będzie to wywoływać wobec Pani/Pana żadnych skutków prawnych lub w podobny sposób istotnie wpływać na Pani/Pana sytuację.

  3. Profilowanie danych osobowych polega na przetwarzaniu Pani/Pana danych (również w sposób zautomatyzowany), poprzez wykorzystywanie ich do oceny niektórych informacji o Pani/Panu, w szczególności do analizy lub prognozy osobistych preferencji oraz zainteresowań.

  1. podanie przez Panią/Pana danych osobowych jest warunkiem zawarcia umowy z Administratorem. Jest Pani/Pan zobowiązana do ich podania a konsekwencją niepodania danych osobowych będzie brak możliwości świadczenia usług przez Administratora.

  2. Osobą kontaktową w sprawach ochrony danych osobowych w Farmacja.net Sp. z o. o. jest Inspektor Ochrony Danych dostępny pod adresem e-mail: iod@farmacja.net.

Instalowanie cookies itp. na Twoich urządzeniach i dostęp do tych plików.

Na naszych stronach internetowych używamy technologii, takich jak pliki cookie i podobne służących do zbierania i przetwarzania danych eksploatacyjnych w celu personalizowania udostępnianych treści i reklam oraza analizowania ruchu na naszych stronach. Te pliki cookie pomagają poprawić jakość treści reklamowych na stronach. Dzięki tym technologiom możemy zapiewnić Ci lepszą obsługę poprzez serwowanie reklam lepiej dopasowanych do Twoich preferencji.

Nasi zaufani partnerzy to:

Facebook Ireland Limited – prowadzenie kampani remarektingowych i mierzenie ich efektywności – Irlandia (EOG)

Google Ireland Limited (Google Adwords, DoubleClick Ad Exchange, DoubleClick for Publishers Small Business) – zarządzanie kampaniami reklamowymi, ich analiza i pomiary ruchu na stronach Serwisu – Irlandia (EOG)

Google Incorporated (Google Analytics, Google Cloud Platform, GSuit, Google Optimize, Google Tag Manager, Google Data Studio) – obsługa kampanii reklamowych, analizowanie ruchu na stronach Serwisu i obsługa poczty firmowej, analiza sposobu korzystania z Serwisu przez Użytkownika – USA (poza EOG)

Comvision sp. z o. o. – wysyłanie informacji marketingowych dotyczących Serwisu – Polska (EOG)

Oświadczenie

Dostęp do zawartości serwisu farmacja.pl jest możliwy dla osób uprawnionych do wystawiania recept lub osób prowadzących obrót produktami leczniczymi.

Ustawienia zaawansowane Wstecz