REKLAMA
Autor: Patrycja Ciabach Opublikowano: 1 kwietnia 2019

Wszystko co powinniście wiedzieć o rodzajach insulin

Artykuł pochodzi z serwisu
REKLAMA

Każdego dnia miliony ludzi na całym świecie przyjmują insulinę. Peptydowy hormon nie tylko ratuje życie, ale umożliwia pacjentom normalne funkcjonowanie. Działanie insuliny polega na obniżaniu poziomu glukozy we krwi, a dzięki jej różnym rodzajom możliwe jest dostosowanie insulinoterapii do aktualnych potrzeb pacjentów.

Historia insuliny

Pionierami insuliny leczniczej byli Friedrick Bantinga i jego asystent Charles Best. Kanadyjczycy po raz pierwszy uzyskali preparat insuliny z trzustek wołowych i zastosowali go w 1922 roku u pacjenta chorego na cukrzycę. Mimo, że tylko Friedrick został uhonorowany za swoje odkrycie Nagrodą Nobla, to w akcie solidarności podzielił się on nagrodą pieniężną ze swoim asystentem. Dokładnie 32 lata później Friedrick Sander ustalił sekwencję aminokwasową insuliny. W 1979 roku dzięki inżynierii genetycznej udało się uzyskać pierwszy preparat insuliny w bakteriach E.Coli.

Podział insulin według metody pozyskiwania

W piśmiennictwie możemy spotkać się z insulinami zwierzęcymi, ludzkimi i jej analogami. Ten pierwszy rodzaj był pozyskiwany dzięki ekstrakcji trzustek wołowych lub wieprzowych. Jednak ze względu na różnicę budowy insuliny zwierzęcej i ludzkiej, a także obecności białek odzwierzęcych powodowały one reakcje alergiczne u ludzi.

REKLAMA

Drugim typem obecnie stosowanym to insuliny ludzkie tworzone przy udziale biotechnologii. Do ich produkcji wykorzystywane są genetycznie modyfikowane bakterie pałeczki okrężnicy lub drożdży piekarskich.

REKLAMA

Krokiem milowym w leczeniu cukrzycy było wprowadzenie analogów insuliny ludzkiej, które ze względu na inny skład aminokwasowy pozwalają na uzyskanie innej farmakokinetyki preparatów, a tym samym modyfikację czasu ich działania.

Insuliny niemodyfikowane

Insuliny te uzyskiwane są metodami biosyntetycznymi. Mają one taką samą budowę i sposób działania jak insulina ludzka. Podawane są dożylnie w śpiączce cukrzycowej. Zaliczamy się do insulin o krótkim czasie działania.

Insuliny modyfikowane

Do tej grupy należą insuliny protaminowe lub protaminowo-cynkowe. Charakteryzują się one wydłużonym czasem wchłaniania, a tym samym dłuższym czasem działania w organizmie pacjenta.

  • Insulina izofanowa(NPH)

Zaliczana jest do dłużej działających. W jej nazwie uwzględniono symbol odczynu obojętnego (N), obecność aminokwasu protaminy (P), a także literę H (pochodzącą od jej wynalazcy – Hagedorna). Insulina ta cechuje się możliwością mieszania z insuliną normalną, co w konsekwencji pozwala na tworzenie indywidualnego składu preparatu.

Analogi insulin

Uzyskiwane są one poprzez modyfikacje składu łańcuchów aminokwasowych w cząsteczce insuliny. Zmiany te pozwalają na pozyskiwanie insulin o zmienionych właściwościach fizykochemicznych.

  • Insulina lispro

Uzyskana dzięki zmianie kolejności ułożenia lizyny i proliny w pozycji 28 i 29 łańcucha ludzkiej insuliny. Zmiana ta spowodowała zwiększenie jej wchłanialności, a tym samym przyśpieszoną szybkością jej działania. Stosowana przed lub po posiłku. W niektórych preparatach wydłużono jej działanie dzięki kompleksowi z protaminą. Nie może być stosowana w pompach infuzyjnych.

  • Insulina aspart

Dzięki zmianie w łańcuchu B proliny na kwas asparginowy uzyskano insulinę aspart. Wprowadzona zmiana zniwelowała tendencję do tworzenia się dimerów i heksamerów, przez co zwiększyła się szybkość jej działania. Stosowana przed posiłkami.

  • Insulina glarginowa

Kwalifikowana jako insulina długo działająca. Zmodyfikowana poprzez dodanie do łańcucha A glicyny, a do łańcucha B dwóch cząsteczek argininy. Wprowadzenie glicyny spowodowało zmniejszenie deaminacji insuliny i przedłużenie jej trwałości. Z kolei dodanie argininy zmniejszyło jej pH. Dzięki czemu preparaty z insuliny glarginowej (pH 4), podane podskórnie (pH 7) ulegają mikrowytrąceniu. Z powstałych mikrokryształków insulina uwalniana jest długotrwale nawet do 24 godzin.

  • Insulina detemir

Długo działająca. Uzyskana poprzez dołączenie kwasu mirystynowego do lizyny w pozycji 29 łańcucha B. Efektem tego połączenia jest zwiększenie wiązania tej insuliny z białkami krwi. Powolne jej uwalnianie z połączeń białkowych determinuje długie działanie tego rodzaju insuliny.

  • Insulina degludec

Powstaje w wyniku usuwania treoniny w miejscu 30 łańcucha B i poźniejszym dołączeniu 16-węglowego łańcucha kwasu tłuszczowego do lizyny w pozycji 29 łańcucha B. Modyfikacja ta prowadzi do tworzenia diheksamerów, które po podaniu podskórnym tworzą multiheksamery. Dyfuzja jonów cynku z kompleksu pozwala na uwalnianie monomerów i wchłanianie do krwioobiegu w stałym i powolnym tempie. Zaliczana do insulin ultra długo działających – czas jej działania to ponad 43 godziny.

Podział insulin ze względu na czas działania

Tabela przedstawia podział insulin według czasu ich działania.

Insulina Początek działania [h] Szczyt działania [h] Czas działania [h]
Insuliny działające szybko
Lispro 0,25 0,5-1,5 3-5
Asprat 0,25 1-3 3-5
Glulizynowa 0,5 0,5-1 4
Insuliny działające krótko
Ludzka (R) 0,5-1 2-4 5-8
Insuliny działające średnio długo
NPH 1-2 4-10 14+
Ludzka (N) 1,5 4-12 24
Insuliny działające długo
Determir 3-4 6-8 6-23
Glarginowa 1,5 5-14 24

Bibliografia:

  1. Mutschler Farmakologia i toksykologia. Podręcznik – E. Mutschler, G. Gesslinger, H.K. Kroemer, P. Ruth, M. Schäfer-Korting, wyd. II polskie poprawione i uzupełnione, red. W. Buczko
  2. Podręcznik dla studentów farmacji, red. Waldemar Janiec, wyd. PZWL, 2014
  3. Kompendium farmakologii, red. Waldemar Janiec, wyd. PZWL, 2015
Artykuł pochodzi z serwisu
REKLAMA
REKLAMA

Udostępnij tekst w mediach społecznościowych