REKLAMA
Autor: Redakcja receptura pl Opublikowano: 18 listopada 2019

Zasadowy galusan bizmutu

Artykuł pochodzi z serwisu
Zasadowy galusan bizmutu działa ściągająco i słabo przeciwbakteryjne. Posiada również właściwości absorpcyjne. Mechanizm działania dermatolu polega m.in. na denaturacji białek enzymatycznych i strukturalnych.
REKLAMA

Nazwy polskie: zasadowy galusan bizmutu, dermatol

Nazwa łacińska: bismuthi subgallas

Odkrycie i zastosowanie w przeszłości

Związki bizmutu stosowane są w lecznictwie od średniowiecza. Pierwsza informacja o leku zawierającym bizmut pochodzi z 1786 roku. Lek ten stosowany był w leczeniu niestrawności. W XX wieku związki bizmutu szeroko wykorzystywano w terapii  zaburzeń żołądkowo- jelitowych, także o podłożu infekcyjnym. Ponadto związki bizmutu stosowano w leczeniu zapalenia górnych dróg oddechowych i przyzębia oraz w terapii kiły. Historycznie galusan bizmutu stosowano również w terapii schorzeń dermatologicznych i to zastosowanie jest nadal aktualne. Monografie dermatolu znalazły się w wielu farmakopeach m.in. w Farmakopei Polskiej II z 1937 roku.  Manuał farmaceutyczny z 1922 roku opisuje zasypkę dermatolową złożoną z 20 cz. galusanu bizmutu i 80 cz. talku.

REKLAMA

Wygląd i właściwości fizyko-chemiczne

Zasadowy galusan bizmutu jest solą bizmutu i kwasu galusowego. Według Farmakopei Polskiej związek ten ma postać żółtego proszku praktycznie nierozpuszczalnego w wodzie i etanolu 96%. W roztworach wodorotlenków litowców oraz w roztworach kwasów nieorganicznych, galusan bizmutu roztwarza się tworząc czerwonobrunatną ciecz. Pod wpływem światła słonecznego związek ten ulega przebarwieniu.

REKLAMA

Mechanizm działania

Zasadowy galusan bizmutu działa ściągająco i słabo przeciwbakteryjne. Posiada również właściwości absorpcyjne. Mechanizm działania dermatolu polega m.in. na denaturacji białek enzymatycznych i strukturalnych. Ponadto substancja ta hamuje drobne krwawienia oraz zmniejsza przekrwienie tkanek objętych procesem zapalnym, dzięki kurczeniu naczyń w miejscu zdenaturowanym. Działanie hemostatyczne może być również związane ze zdolnością związków bizmutu do aktywacji czynnika XII krzepnięcia krwi.  Niektóre badania sugerują, że galusan bizmutu indukuje makrofagi do wydzielania czynników wzrostu, a dzięki temu związek ten przyśpiesza gojenie ran m.in. poprzez zwiększenie tworzenia ziarniny oraz inicjację proliferacji kolagenu. Powierzchnia skóry w miejscu zastosowania galusanu bizmutu staje się wzmocniona oraz bardziej elastyczna dzięki tworzeniu nierozpuszczalnej warstwy ochronnej białczanów. Związek ten zastosowany wewnętrznie adsorbuje wodę i toksyny w jelicie grubym oraz tworzy płaszcz ochronny na błonie śluzowej jelit. Ponadto poprzez wpływ na aktywność bakterii jelitowych powoduje dezodoryzację wzdęć i stolca. Co więcej uważa się, że związki bizmutu pobudzają m.in. wydzielanie prostaglandyn i nabłonkowego czynnika wzrostu (EGF), co ma znaczenie w procesach gojenia się wrzodów żołądka i dwunastnicy. Wykazano, że związki bizmutu działają przeciwdrobnoustrojowo wobec patogenów przewodu pokarmowego takich jak np. E. coli, Salmonella, Shigella, Vibrio cholera, Campylobacter jejuni, H. pylori  oraz hamują namnażanie wirusów jelitowych np. rotawirusów.

Metabolizm

Po zastosowaniu wewnętrznym galusan bizmutu wchłania się w niewielkim stopniu, a jego ogólna biodostępność utrzymuje się na poziomie około 0,04 %. Większość przyjętej dawki zostaje wydalona w formie niezmienionej z kałem. W kwaśnym środowisku soku żołądkowego przekształca się do wodorotlenku, tlenku i oksychlorku bizmutu. Jego nieznacznie wchłanianie następuje tylko w obrębie górnego odcinka jelita cienkiego. Wchłanianie tego związku zwiększa się podczas jednoczesnego przyjmowaniu cytrynianów. Z kolei zażywanie środków zobojętniających sok żołądkowy zmniejsza wchłanianie galusanu bizmutu.

Wskazania i przeciwwskazania

Galusan bizmutu stosowany jest zewnętrznie w postaci zasypek (wg FP XI 25-100%) oraz maści (wg FP XI 20%) o działaniu odkażającym i ściągającym. Związek ten wykorzystuje się w leczeniu stanów zapalnych skóry, niewielkich sączących się ran, owrzodzeń oraz otarć naskórka. Ponadto stosowany jest w postaci czopków (wg FP XI dawka zwykle stosowana jednorazowa: 0,2-0,4g; dawka zwykle stosowana dobowa: 0,4-0,8g) m.in. w terapii hemoroidów i stanów zapalnych błony śluzowej odbytnicy. Wewnętrznie związek ten bywa wykorzystywany jako środek eliminujący lub redukujący nieprzyjemny zapach związany np. ze wzdęciami.

Toksyczność i działania niepożądane

Jednym z najczęstszych skutków ubocznych związanych z wewnętrznym stosowaniem galusanu bizmutu jest czarne zabarwienie języka i stolca, występujące jako skutek reakcji tego związku ze związkami siarki obecnymi w ślinie i przewodzie pokarmowym. Zabarwienie to stopniowo zanika w ciągu kilku dni od odstawienia dermatolu. Toksyczność bizmutu rozwija się w wyniku przedawkowania i może manifestować się nefo- i hepatotoksycznością, a także prowadzić do encefalopatii oraz zapalenia dziąseł i jamy ustnej.

Wykorzystanie w recepturze

Galusan bizmutu jest substancją stosowaną w recepturze aptecznej do przygotowywania  czopków, maści, proszków, a niekiedy także zawiesin. Przygotowując proszki z galusanem bizmutu należy pamiętać, że jako substancja barwna powinien być dodany w pierwszej kolejności po „zatarciu” porów moździerza.

Farmakopea Polska XI podaje monografię maści z zasadowym galusanem bizmutu:

Rp.
Bismuthi subgallas 20.0
Unguentum lenies 80.0

Dermatol należy zmieszać z maścią zmiękczającą przygotowaną wg przepisu:

Rp.  
Cera alba    8.0
Cetylis palmitas     15.0
Rapae oleum raffinatum    62.0
Aqua purificata  15.0

Palmitynian cetylu i wosk biały należy stopić i kolejno zmieszać z olejem rzepakowym. Następnie do ciepłej masy dodawać porcjami ciepłą wodę i mieszać do zastygnięcia.

Piśmiennictwo:

  1. Bielański, A. (2010) Podstawy Chemii Nieorganicznej. PWN Warszawa.
  2. Salvador J., Figueiredo S., Pinto R., Silvestre S., (2012) Bismuth compounds in medicinal chemistry. Future Med Chem. 4 (11): 1495-1523.
  3. Szczygieł Ł. (2009) Medyczne zastosowanie związków bizmutu. Gazeta Farmaceutyczna 4: 36-38.
  4. Karta Charakterystyki Produktu Leczniczego Dermatol.
  5. http://cib.umed.lodz.pl/pliki/PreparatykaGalenowa2018.pdf (dostęp na dzień 30.09.2019)
  6. https://www.gastrojournal.org/article/0016-5085(90)90983-8/pdf (dostęp na dzień 30.09.2019)
  7. https://www.drugbank.ca/drugs/DB13909 (dostęp na dzień 30.09.2019)
Artykuł pochodzi z serwisu
REKLAMA
REKLAMA

Udostępnij tekst w mediach społecznościowych